Фенэтиламины

Здравоохранение материалы / Галлюциногены (роль особенностей культуры, история открытия и современные взгляды) / Психоделики, шизофрения и психотерапия / Фенэтиламины

Страница 1

Одним из давно известных человеку психоделиков из группы b -фенэтиламинов оказался мескалин (3,4,5-триметоксифенэтиламин). Он является основным из 50 алкалоидов пейота, Lophophora williamsii (Anhalonium lewinii). Пейот представляет собой небольших размеров, до 12 см в диаметре, круглый кактус, покрытый волосками, собранными в пучки; в диком виде произрастает на Юго-западе Соединённых Штатов и в северной части Мексики. Большая часть растения представлена мощным корнем; возвышающуюся над землей часть срезают и высушивают. Высушенные "батончики" в количестве 4-12 съедают или используют для приготовления чая. На протяжении многих лет пейот был важнейшим компонентом целого ряда религиозных традиций и церемоний в племенах местных индейцев. В одной из техасских пещер были обнаружены высушенные батончики пейота, возраст которых составляет примерно 7000 лет.

В клинических испытаниях использовался синтетический мескалин в форме сернокислой соли (обычная доза такой соли составляет 200-400 мг; мескалин используется также в форме гидрохлорида в дозе 178-256 мг).

Мескалин наряду с LSD является "золотым стандартом" среди психоделиков; иногда используется количественная единица измерения M.U. (mescaline unit), исходя из того, что средняя доза мескалина составляет 3,75 мг/кг.

Представляют интерес N-замещенные аналоги мескалина, так как также содержатся в растительном сырье. N-ацетил-мескалин был выделен из Lophophora williamsii, а кроме того является продуктом биотрансформации мескалина в организме человека (наряду с дигидроизохинолинами). Клинические исследования этого вещества в дозах 350-700 мг выявили очень слабую активность; при использовании в больших дозах, определялся лишь снотворный эффект. N-метильный гомолог мескалина также был обнаружен в алкалоидной фракции пейота; подобно N-ацетил-мескалину не обладает достаточной психоактивностью.

N,N-Диметилмескалин (тривиальное наименование трихоцерин) был выделен из нескольких видов кактусов рода Trichocereus. Подобно другим N-замещенным не проявляет активности у человека.

Другой метаболит мескалина в организме человека, продукт моноаминоксидазной реакции, 3,4,5-триметоксифенилуксусная кислота (TMPEA), при пероральном приеме в дозе до 750 мг вызывал развитие соматических и психологических реакций.

(3,4-метилендиоксиамфетамин) был одним из наиболее популярных психоделиков в конце 1960-х годов, в разгар психоделического движения. Наряду с мескалином и LSD, MDA был легко доступен для научных исследований и распространялся под своим химическим названием. После Второй Мировой Войны привлёк внимание военных структур в качестве инкапаситанта и исследовался Армией Соединённых Штатов под кодовым номером EA-1298; и именно с именно с этими исследованиями связан единственный известный летальный исход после парентерального введения 500 мг MDA (при максимальной разовой дозе 160 мг).

MDA широко исследовался как анорексигенное средство под кодом SKF-5 и торговым названием Амфедоксамин; оказался многообещающим в качестве антидепрессанта.

Эффекты MDA во многом схожи с MDMA, поэтому как и последний получил название "hug drug"; также широко известен под названием "love pill" (за счет эротогенного действия).

Как и многие другие психоделики, MDA проявляет большую активность в виде R-изомера; S-изомер в низких дозах вызывает MDMA-подобное действие, тогда как в высоких обладает достаточной токсичностью. Проведенные исследования на животных выявили вызванную MDA дегенерацию серотонинергических волокон в головном мозге; достоверных сведений о нейротоксичности MDA у человека получено не было.

Сходный с MDA фенэтиламин (лишенные a - метильной группы) MDPEA, 3,4-метилендиоксифенэтиламин, идентичен по действию MDMA и не обладает нейротоксичностью. Позиционный изомер MDA, ortho-MDA - 2,3-метилендиоксиамфетамин, является скорее стимулянтом ЦНС, чем психоделиком.

Гомологом MDA, получившим широкое распространение, является MDMA (ecstasy). метилендиокси-N-метиламфетамин). Широкую известность MDMA получил в 1984-85 годах; после появления сообщений о нейротоксичности структурного очень схожего MDA, использование экстази несколько снизилось. Несмотря на это в настоящее время в среде рейверов MDMA является одним из самых популярных психоделиков; причиной этому следует считать его выраженное стимулирующее и эмпатогенное действие. Широко обсуждается использование MDMA в психотерапии, например, в качестве антидепрессанта (энтактогенное действие; entactogenesis ("touching within") - ощущение мира и согласия). Хорошо зарекомендовал себя метод "добавочной" дозировки: после начальной дозы ~120 мг через 2,5 часа дают дополнительно еще 40 мг MDMA, что позволяет продлить действие препарата. Среди прочих эффектов MDMA (как и других структурно схожих психоделиков) следует отметить выраженное эмпатогенное действие (от англ. empathy), то есть ощущение эмоциональной близости с другими людьми; при этом теряются коммуникационные барьеры, человек становится "открытым". Этот эффект в купе с усилением восприятия тактильных стимулов оправдывает одно из названий MDMA - "hug drug" (англ. hug - крепко обнимать, высказывать благосклонность, любовь и т.д.). Многие используют MDMA преимущественно ради этого эффекта.