Противосудорожные препараты

Здравоохранение материалы / Противосудорожные препараты / Противосудорожные препараты

Эпилепсия – заболевание головного мозга с периодическими судорожными припадками с потерей сознания (большие припадки—grand mal). При эпилепсии - судороги клинические. Судороги клинические представляют собой попеременное сокращение сгибателей и разгибателей. Они возникают в результате возбуждения среднего мозга и промежуточного мозга, а также при чрезмерном звуковом раздражении слуха или поражении электрическим током. При этом изо рта выделяется окрашенная кровью пенистая слюна вследствие того, что судорожными сокращениями челюстей прикусывается язык. Во время внезапного припадка лекарственные средства не применяют, а больному создают покой путем укладывания его на мягкую кушетку и подстилку, чтобы уберечь его голову и тело от ушибов во время судорог. В рот вкладывают мягкий валик для защиты языка от укусов. Иногда бывает лишь несколько припадков за всю жизнь. В других случаях эпилепсия проявляется малыми припадками (petit mal). Они протекают с кратковременной потерей сознания без судорог и окружающими могут быть не замечены.

Этиотропных средств лечения эпилепсии еще не существует. Применяемые патогенетические средства, (уменьшающие процессы возбуждения и усиливающие процессы торможения) достаточно эффективны для поддержания обычного рабочего состояния человека и предупреждения появления судорожных припадков.

Периодические эпилептические припадки возникают вследствие сильного возбуждения эпилептогенного очага в головном мозге. Противоэпилептические средства можно назвать средствами регуляторного типа действия. Они препятствуют возникновению очага повышенного возбуждения, а также тормозят иррадиацию избыточного возбуждения по головному мозгу. Они в средних дозах не нарушают психической и нервной деятельности. Принимают их длительно. При смене одного средства на другое сохраняют непрерывность назначения.

Противосудорожные препараты – лекарственные вещества, используемые для купирования судорог любого происхождения:

–врожденные аномалии мозга;

–внутриутробные инфекции (токсикозы, сифилис, герпес);

–хромосомные синдромы;

–наследственные дефекты обмена веществ;

–наследственные нейрокожные синдромы (туберозный склероз);

–нейроинфекции (менингиты, энцефалиты, менингоэнцефалиты);

–общие инфекционные заболевания (грипп, пневмония, сепсис);

–поствакцинальные судорожные состояния;

–черепно-мозговая травма;

–метаболические нарушения: гипогликемия, гипокальцемия;

–токсическое воздействие на центральную нервную систему – острые отравления углекислым газом, ядовитыми грибами;

–сосудистые заболевания центральной нервной системы;

–опухоли мозга

Этим термином в основном обозначают противоэпилептические средства. Противосудорожными свойствами обладают химические соединения разной структуры, различающиеся также по механизму действия на центральную нервную систему. Все противосудорожные препараты условно делят на 2 группы: неизбирательно и избирательно угнетающие судорожную активность. К первой группе относят средства для наркоза, снотворные средства и магния сульфат, ко второй – противоэпилептические средства и некоторые транквилизаторы.

Противосудорожные препараты неизбирательного действия угнетают активность многих отделов центральной нервной системы за счет нарушения в них синоптической передачи, и вследствие этого купируют судороги. Наиболее выраженный эффект достигается при применении таких противосудорожных препаратов в дозах, вызывающих утрату сознания. Препараты данной группы используют эпизодически при необходимости срочного купирования судорог.

Противосудорожные препараты избирательного действия не вызывают выраженного и распространенного угнетения центральной нервной системы. Они достаточно селективно вмешиваются в механизмы развития судорожного процесса. Наиболее типичными противосудорожными препаратами данной группы являются противоэпилептические препараты, которые используются при различных формах эпилепсии (больших и малых припадках, психомоторных эквивалентах).

Кроме противосудорожных препаратов для противосудорожной терапии могут быть использованы такие курареподобные вещества, которые применяют главным образом для купирования судорог при столбняке и отравлениях судорожными ядами.

Для профилактики эпилептических припадков длительно применяют фенобарбитал в малых дозах, которые не вызывают сонливости и не препятствуют умственной профессиональной деятельности.

Некоторые противоэпилептические средства по химической структуре близки к фенобарбиталу, например гексамидин.

Противосудорожное действие фенобарбитала и гексамидина обусловлено фенильным радикалом, но противоэпилептический эффект гексамидина в отличие от фенобарбитала не сопровождается выраженным снотворным действием. Гексамидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; однократная доза его выделяется почками за сутки на 60-80,%, поэтому имеется умеренная степень кумулирования его в организме, что не является препятствием к его курсовому назначению при уменьшении обычной разовой дозы.

Бензонал отличается от фенобарбитала наличием остатка бензойной кислоты в положении N1.

Дифенин содержит два фенильных радикала и оказывает меньшее снотворное действие, чем фенобарбитал. Дифенин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; выраженной кумуляции не наблюдается.

Для профилактики больших припадков эпилепсии применяют также амид 3-хлорпропионовой кислоты - хлоракон.

Противосудорожным свойством обладает мидокалм, полученный венгерскими учеными в химическом классе b-амино-кетонов. Он не оказывает снотворного действия и не тормозит восприятие, но препятствует развитию возбуждения в двигательных подкорковых зонах. Мидокалм угнетает передачу возбуждения во вставочных нейронах спинного мозга и ретикулярной формации ствола мозга. В связи с этим его применяют при различных заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса скелетной мускулатуры.

Карбамазепин, появившийся вначале под названием тегретол, применяют при больших припадках эпилепсии. Он

оказался также эффективным при невралгии тройничного нерва. Эффективен при профилактике больших припадков транквилизатор – сибазон (диазепам).

Все указанные выше препараты неэффективны при приступах малой эпилепсии.

При малых формах эпилепсии применяют триметин и предложенный в последнее время близкий к нему, но менее токсичный этосуксимид.

При больших и малых припадках эффективна вальпроевая кислота.

Противоэпилептические средства часто применяют комбинированно (одновременно или последовательно). Во многих случаях лечение начинают с применения фенобарбитала, бромидов, а затем добавляют другие препараты или переходят на применение только других препаратов. При этом переход от одного противосудорожного средства к другому должен происходить постепенно, с уменьшением дозы ранее применявшегося препарата и нарастающим увеличением дозы нового. Это необходимо для сохранения преемственности торможения, вызываемого постепенно новым препаратом. Менять препараты заставляет необходимость, так как при длительном применении развивается привыкание к ним. Курсы лечения продолжительные – 4-6 месяцев, затем их вновь повторяют или после них постоянно принимают малые дозы противоэпилептических средств. Полная отмена любого препарата должна производиться путем постепенного снижения его дозы.

Иногда наблюдается тяжелая форма эпилепсии с возникающими один за другим приступами, в интервалах между которыми больной не приходит в сознание. Это так называемый эпилептический статус (status epilepticus). Во время этого угрожающего жизни состояния в вену вводят сибазон (диазепам) или применяют средства для наркоза - гексенал и тиопентал-натрия внутривенно .

• Производные гидантоина
• Барбитураты и близкие по химической структуре противосудорожные средства
• Бензодиазепиновые противосудорожные средства